Douleur et buprénorphine
Buprénorphine et douleur cancéreuse ou non ?
Envisager la buprénorphine comme premier choix d’antalgique pour la douleur moyenne à sévère relève de la gageure étant qu’elle n’est indiquée en France, au Canada comme aux Etats-Unis qu’exclusivement dans le sevrage aux stupéfiants et autres morphiniques et pourtant…c’est cela que démontre nos experts à la MASCC 2022 à TORONTO.
Bref appel sur la buprénorphine : molécule lipophile complexe en tant qu’alcaloïde du pavot, Papaver somniferum, composé de multiples centres chiraux, d’un squelette morphinique et d’un groupement unique cyclopropylméthyl. Elle se fixe sur 4 récepteurs : mu (fort affinité), delta et kappa (antagoniste, forte affinité) et « opiod réceptor like 1 » (ORL 1 ; agoniste, faible affinité). Considérée à tort manifestement comme un agoniste faiblement efficace, ou agoniste partiel, les effets indésirables sont assez rapidement plafonnés que cela soient l’effet délétère sur la dépression respiratoire, l’euphorie et surtout moins de rique d’overdose.
Elle va se fixer sur une grande partie des récepteurs aux opïoides mu ; se fixant au niveau présynaptique sur les récepteurs G, provoque une phosphorylation qui va entrainer l’effet analgésique (en agissant sur AMPcyclique intracellulaire, les canaux ioniques, l’adenylcyclase, les sous-unités de la protéine G ; et en activant la voie β-arrestine à l’instar de la plupart des opïodides). Sa biodisponibilité est optimale par la voie transdermique, sublinguale, transmuqueuse (1/2 vie = 24- 24h), mais sujet à interaction via son action inductrice/inhibitrice sur le CYP450.
En résumé, 12 raisons de préférer la buprénorphine aux autres opïodes dans la douleur cancéreuse :
- 1 – Efficace sur la douleur cancéreuse
- 2 – Efficace sur la douleur neuropathique
- 3 – Traite une plus large palette de douleurs en étant mieux tolérée
- 4 – Moins constipante, n’affecte pas le sphincter d’Oddi
- 5 – Effet plafonné sur la dépression respiratoire
- 6 – Provoque moins d’effet délétère cognitif que les autres opïodes
- 7 – Non immunosuppresseuse
- 8 – N’affecte pas l’zwe hypothalamo-hypophysaire-surrénalien, ni ne provoque d’hypogonadisme
- 9 – N’allonge pas significativement l’intervalle QT, pas de mort subite
- 10 – Efficace et bien tolérée chez les personnes âgées
- 11 – Opïode le plus sécurisé pour les insuffisants rénaux ou en dialyse
- 12 – Moins de syndrome de sevrage, moins de dépendance